Farmakokinetik för trombin från Agkistrodon acutus hos råttor

[Sammanfattning] Haemocoagulase Acutus (Halase), en ny termostat i halasutveckling, är ett högpresterande trombobinliknande enzym (TLE) som härrör från ormgift från Agkistrodon acutus. För att studera farmakokinetiken för Halase, 125Ⅰ-märkt radioisotopmetod och T-radioCAassay fällning applicerades på råttor.Resultaten visade att AUC-värden var positivt korrelerade med doser under båda de använda metoderna, och korrelationskoefficienterna var 0,999 8 respektive 0,999 0;läkemedelskoncentrationen i lever, mjälte och hjärta nådde sin topp efter 5 minuters administrering medan de flesta andra organ nådde den på 30 minuter och minskade sedan gradvis;vid varje tidpunkt var läkemedelskoncentrationen i levern signifikant högre än den i andra vävnader;Halas utsöndrades fullständigt och huvudsakligen i urin. % Trombin från Agkistrodon acutus är ett slags trombin som isolerats och renats från giftet från Agkistrodon acutus.Det är en ny typ av hemostatiskt läkemedel utvecklat av vårt team. Farmakokinetiken för trombin från Agkistrodon acutus hos råttor studerades med 125I-märkt radioisotopmetod och triklorättiksyrautfällning kombinerad med radioaktiv detektion.Resultaten visade att AUC-värdena som mättes med de två metoderna var positivt korrelerade med dosen, och korrelationskoefficienterna var 0,9998 respektive 0,9990;Läkemedelsinnehållet i lever, mjälte och hjärta var högst 5 minuter efter administrering, medan det i de flesta andra vävnader var högst 30 minuter efter administrering, och minskade sedan gradvis;Vid varje tidpunkt var läkemedelsinnehållet i levervävnad signifikant högre än i andra vävnader;Dessutom är trombinutsöndringen av Agkistrodon acutus fullständig, huvudsakligen via urin